4.2 звезд, основано на 76 отзывах

Карведилол-Акрихин Таблетки 12,5Мг №30

RUR 231

В наличии

Состав: Активное вещество: карведилол.Фармакологическое Действие: Фaрмакодинамика.Карведилол - блокатор альфа1-, бета1-, и бета2-адренорецепторов, оказывает органопротективный эффект, является антиоксидантом, устраняющим свободные кислородные радикалы, обладает антипролиферативным действием в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов



Описание


2 из гидроксикарбазольных метаболитов карведилола являются чрезвычайно мощными антиоксидантами, причем их активность в этом отношении в 30-80 раз превышает таковую у карведилола.Период полувыведения карведилола составляет около 6 часов, плазменный клиренс - около 500-700 мл/мин

3 активных метаболита обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем карведилол

60-75 абсорбированного препарата метаболизируется при первичном прохождении через печень

R стереоизомер метаболизируется в основном с помощью CYP2D6 и CYP1A2, a S - стереоизомер - в основном с помощью CYP2D9 и в меньшей степени с помощью CYP2D6.К другим изоферментам цитохрома Р450, участвующим в метаболизме карведилола, относятся CYP3A4, CYP2E1 и CYP2C19

Абсолютная биодоступность карведилола составляет примерно 25 .Карведилол обладает высокой липофильностью

Аналогичные результаты были получены у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа.Показания К Применению Артериальная гипертензия в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, например, блокаторами медленных кальциевых каналов или диуретиками .Ишемическая болезнь сердца в том числе у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда .Хроническая сердечная недостаточностьЛечение стабильной и симптоматической легкой, умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности II-IV функциональный класс по классификации NYHA ишемического или неишемического генеза в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента АПФ и диуретиками, с или без сердечных гликозидов стандартная терапия , при

Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S - стереоизомером.Карведилол не имеет собственной симпатомиметической активности и, подобно пропранололу, обладает мембраностабилизирующими свойствами

Блокируя бета-адренорецепторы, он снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости характерная для селективных альфа-адреноблокаторов возникает редко.Селективно блокируя альфа 1-адренорецепторы, карведилол снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.Карведилол не оказывает неблагоприятного влияния на липидный профиль, сохраняя нормальное соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности ЛПВП/ЛПНП

В начале приема и при увеличении дозы препарата Карведилол-Акрихин этих пациентов нужно тщательно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма.Сахарный диабет.Наличие у препарата бета-адреноблокирующих свойств не исключает возможность манифестации латентно протекающего сахарного диабета, декомпенсации уже имеющегося сахарного диабета или угнетения контринсулярной системы.С осторожностью препарат назначают пациентам с сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии особенно тахикардию

В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы или отмене препарата, рекомендуется регулярный контроль за концентрацией дигоксина в плазме крови.Циклоспорин.Вследствие ингибирования активности гликопротеина Р в кишечнике, карведилол увеличивает всасывание циклоспорина при его пероральном приеме

В связи с выраженными индивидуальными колебаниями концентрации циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг его концентрации после начала терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина

В случае внутривенного введения циклоспорина, какого-либо взаимодействия с карведилолом не ожидается.Рифампицин.Рифампицин снижает плазменные концентрации карведилола, вероятнее всего, путем индукции гликопротеина Р, приводя к снижению всасывания карведилола в кишечнике и снижению его антигипертензивного действия.Амиодарон.В связи с повышением концентрации S - стереоизомера карведилола, возможен риск увеличения бета-адреноблокирующего действия.Флуоксетин.У пациентов с сердечной недостаточностью одновременный прием флуоксетина ингибитора CYP2D6 приводит к стереоселективному подавлению метаболизма карведилола - к повышению среднего показателя AUC для R на 77

В такой ситуации дозу препарата Карведилол-Акрихин не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся хронической сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не улучшатся

Возможно развитие алопеции.Зарегистрированы редкие случаи недержания мочи у женщин, обратимые после отмены препарата.Противопоказания Повышенная чувствительность к карведилолу или любому компоненту препарата острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств клинически значимое нарушение функции печени возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены атриовентрикулярная блокада II и III степени за исключением пациентов с искусственным водителем ритма выраженная брадикардия ЧСС менее 50 уд/мин синдром слабости синусового узла включая синоаурикулярную блокаду выраженная артериальная гипотензия систолическое АД менее 85 мм рт

Выведение происходит главным образом через кишечник, основной путь выведения - с желчью

Данные о проникновении карведилола в грудное молоко у человека отсутствуют, поэтому, если прием препарата необходим в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.Хроническая сердечная недостаточность.У пациентов с сердечной недостаточностью в период подбора дозы препарата Карведилол-Акрихин может отмечаться нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности или задержка жидкости

Для поддержания функции желудочка рекомендуется введение глюкагона внутривенно или симпатомиметиков добутамин, эпинефрин адреналин в различных дозах, в зависимости от массы тела и ответа на проводимую терапию, в условиях непрерывного контроля показателей кровообращения

Дозу препарата подбирают в зависимости от функционального состояния почек.ХОБЛ.Пациентам с ХОБЛ в том числе бронхоспастическим синдромом , не получающим пероральных или ингаляционных 2-адреномиметиков, Карведилол-Акрихин назначают только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск

Дозу следует увеличивать до максимальной дозы, которая хорошо переносится пациентом.Рекомендованная максимальная доза - 25 мг 2 раза в сутки для всех пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для пациентов с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела пациента менее 85 кг

Его не следует прекращать резко, необходимо постепенно уменьшать дозу препарата с недельными интервалами

Его объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг

Если лечение препаратом Карведилол-Акрихин прерывают более чем на 1 неделю, то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями

Если лечение препаратом Карведилол-Акрихин прерывают более чем на 2 недели, то его назначение следует возобновлять в дозе 3, 125 мг 1/2 таблетки по 6, 25 мг 2 раза в сутки, затем подбирают дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями.Дозирование у особых групп пациентов Нарушение функции почек.Существующие данные по фармакокинетике у пациентов с различной степенью нарушения функции почек включая почечную недостаточность позволяют полагать, что пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы препарата Карведилол-Акрихин не требуется.Нарушение функции печени.Карведилол-Акрихин противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушения функции печени.Пациенты пожилого возраста.Данные, которые продиктовали бы необходимость коррекции дозы, отсутствуют.Взаимодействие

Если планируется прекратить комбинированную терапию препаратом с бета-адреноблокирующими свойствами и клонидином, первым следует отменить бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно уменьшая его дозу.Блокаторы медленных кальциевых каналов БМКК При одновременном назначении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушений проводимости редко - с нарушениями показателей гемодинамики

Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ если пациент его принимает , а затем, при необходимости - дозу препарата Карведилол-Акрихин

Исследования на животных не выявили у карведилола тератогенного эффекта.Достаточного опыта применения препарата Карведилол-Акрихин у беременных нет

Как и в случае с другими препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами, назначение карведилола вместе с БМКК, такими как верапамил или дилтиазем, рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и АД.Гипотензивные средства.Как и другие препараты с бета-адреноблокирующей активностью, карведилол может усиливать действие других одновременно принимаемых гипотензивных средств например, альфа1-адреноблокаторов или препаратов, которые вызывают артериальную гипотензию в качестве побочного действия.Средства для общей анестезии.Следует проводить тщательное наблюдение за основными показателями жизнедеятельности организма при проведении общей анестезии в связи с возможностью синергичного отрицательного инотропного действия карведилола и средств для общей анестезии.Нестероидные противовоспалительные препараты НПВП Совместный прием НПВП и бета-адреноблокаторов может приводить к повышению АД

Карведилол достоверно снижает потребность миокарда в кислороде и активность симпатоадреналовой системы

Карведилол подвергается биотрансформации в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов

Карведилол представляет собой рацемическую смесь R и S - стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами

Карведилол противопоказан при беременности, за исключением случаев, когда возможные преимущества его применения у матери превышают потенциальный риск для плода

Карведилол является субстратом белка-переносчика, выполняющего роль насоса в просвете кишечника, гликопротеина Р

Кроме того, биодоступность карведилола может изменяться под действием индукторов или ингибиторов гликопротеина Р.Ингибиторы и индукторы изоферментов CYP2D6 и CYP2C9 могут стереоселективно изменять системный и/или пресистемный метаболизм карведилола, приводя к увеличению или снижению концентраций R и S - стереоизомеров карведилола в плазме крови

Кроме того, у плода и новорожденного могут возникать нежелательные реакции в частности, гипогликемия и брадикардия, осложнения со стороны сердца и легких

Максимальная концентрация R стереоизомера в плазме приблизительно в 2 раза превышает таковую для S - стереоизомера.R стереоизомер метаболизируется, главным образом, путем гидроксилирования

Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 час

Небольшая часть дозы выводится почками в виде различных метаболитов.Фармакокинетика у особых групп пациентов.Пациенты с нарушением функции почек.При длительной терапии карведилолом интенсивность почечного кровотока сохраняется, скорость клубочковой фильтрации не изменяется.У пациентов с артериальной гипертензией и нарушением функции почек площадь под кривой концентрация-время AUC , период полувыведения и максимальные плазменные концентрации не изменяются

Некоторые примеры подобных взаимодействий перечислены ниже.Дигоксин.При одновременном приеме карведилола и дигоксина концентрации дигоксина повышаются примерно на 15

Однако, клинических симптомов данного взаимодействия не отмечено.Фармакодинамическое взаимодействие.Инсулин или гипогликемические средства для приема внутрьПрепараты с бета-адреноблокирующими свойствами могут усиливать гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь

Около 98-99 карведилола связывается с белками плазмы крови

Опыта назначения препарата Карведилол-Акрихин этим пациентам нет

Пациентам, получающим инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь, рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы крови.Препараты, снижающие содержание катехоламиновПациенты, принимающие одновременно средства с бета-адреноблокирующими свойствами и средства, снижающие содержание катехоламинов например, резерпин и ингибиторы моноаминооксидазы , должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.Дигоксин.Комбинированная терапия средств с бета-адреноблокирующими свойствами и дигоксина может приводить к дополнительному замедлению атриовентрикулярной проводимости.Верапамил, дилтиазем, амиодарон или другие антиаритмические средства.Одновременный прием с карведилолом может повысить риск нарушения атриовентрикулярной проводимости.Клонидин.Одновременное назначение клонидина с препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами может потенцировать антигипертензивный и брадикардитический эффект

Подобные эпизоды не препятствуют дальнейшему правильному подбору дозы препарата Карведилол-Акрихин .Карведилол-Акрихин с осторожностью используют в комбинации с сердечными гликозидами возможно чрезмерное замедление AV-проводимости .Функция почек при хронической сердечной недостаточностиПри назначении препарата Карведилол-Акрихин пациентам с сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением систолическое АД менее 100 мм рт

Показано существование кишечно-печеночной циркуляции исходного вещества.Метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным

Показано, что карведилол не изменяет ударный объем крови и уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление не нарушает кровоснабжение органов и периферический кровоток, в том числе в скелетной мускулатуре, предплечьях, нижних конечностях, кожных покровах, головном мозге и сонной артерии

Похолодание конечностей и повышенная утомляемость во время физической нагрузки отмечаются редко.Гипотензивный эффект карведилола при артериальной гипертензии сохраняется в течение длительного времени.У пациентов с ишемической болезнью сердца карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие увеличение общей продолжительности физической нагрузки, времени до развития депрессии сегмента ST глубиной 1 мм и времени до возникновения приступа стенокардии , сохраняющиеся при длительной терапии

Почечное выведение неизмененного препарата у пациентов с почечной недостаточностью уменьшается, однако изменения фармакокинетических параметров при этом выражены незначительно.Пациенты с нарушением функции печени.У пациентов с циррозом печени системная биодоступность препарата увеличивается на 80 вследствие уменьшения выраженности метаболизма при первичном прохождении через печень

Почечный кровоток и функция почек у пациентов с артериальной гипертензией сохраняются

При брадикардии целесообразно введение атропина по 0, 5-2 мг внутривенно и/или глюкагона по 1-10 мг внутривенно струйно, затем по 2, 5 мг в час в виде длительной инфузии

При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля при неэффективности - внутривенно или аминофиллин внутривенно

При возникновении таких симптомов необходимо увеличить дозу диуретиков и не повышать дозу препарата Карведилол-Акрихин до стабилизации показателей гемодинамики.Иногда бывает необходимо уменьшить дозу препарата Карведилол-Акрихин или, в редких случаях, временно отменить препарат

При наличии исходной предрасположенности к бронхоспастическому синдрому при приеме препарата Карведилол-Акрихин в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться одышка

При необходимости в дальнейшем дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до максимальной рекомендованной дозы 50 мг 1 раз в сутки или разделенной на 2 приема .Ишемическая болезнь сердца.Рекомендованная начальная доза составляет 12, 5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в сутки

При необходимости впоследствии дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до высшей суточной дозы, равной 100 мг, разделенной на 2 приема.Хроническая сердечная недостаточность.Дозу подбирают индивидуально, необходимо тщательное наблюдение врача

При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма

При судорогах внутривенно медленно вводят диазепам или клоназепам.Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время.Продолжительность поддерживающей/дезинтоксикационной терапии зависит от степени тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации клинического состояния пациента.Особые Указания С осторожностью.При хронической обструктивной болезни легких ХОБЛ , депрессии, миастении, гипогликемии, атриовентрикулярной блокаде I степени, тиреотоксикозе, при обширных хирургических вмешательствах и проведении общей анестезии, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, нарушениях периферического кровообращения, при подозрении на феохромоцитому, почечной недостаточности, псориазе, отягощенном аллергологическом анамнезе.Применение при беременности и в период грудного вскармливания.Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток

При транзиторном нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, в некоторых случаях приходится уменьшить дозу препарата Карведилол-Акрихин или временно отменить его.Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков

При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее 2 недель до 6, 25 мг 2 раза в сутки, затем до 12, 5 мг 2 раза в сутки, потом до 25 мг 2 раза в сутки

Рекомендованная начальная доза составляет 3, 125 мг 1/2 таблетки по 6, 25 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель

Симптомы гипогликемии, особенно тахикардия, могут маскироваться или ослабевать

Следовательно, карведилол противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушения функции печени.Пациенты с сердечной недостаточностьюУ пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, клиренс R и S - стереоизомеров карведилола значительно снижается

Снижение АД не сопровождается одновременным увеличением общего периферического сосудистого сопротивления, которое наблюдается при приеме неселективных бета-адреноблокаторов.Частота сердечных сокращений ЧСС несколько уменьшается

Также уменьшает преднагрузку давление заклинивания в легочной артерии и легочное капиллярное давление и постнагрузку общее периферическое сосудистое сопротивление .Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у пациентов с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза

У животных карведилол и его метаболиты проникают в грудное молоко

У медленных метаболизаторов CYP2D6 возможно увеличение плазменной концентрации карведилола, в первую очередь, R стереоизомера, что выражается в увеличении альфа-адреноблокирующей активности карведилола.В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита их концентрации в 10 раз ниже, чем концентрация исходного вещества с бета-адреноблокирующей активностью у 4'-гидроксифенольного метаболита она примерно в 13 раз сильнее, чем у самого карведилола

У пациентов с артериальной гипертензией карведилол снижает артериальное давление АД за счет сочетанной блокады бета- и альфа 1-адренорецепторов

У пациентов с артериальной гипертензией, имеющих инсулинорезистентность метаболический синдром , но без сопутствующего сахарного диабета, карведилол улучшает чувствительность к инсулину

У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг - рекомендованная максимальная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки.Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть пациента для выявления возможного нарастания симптомов хронической сердечной недостаточности или вазодилатации

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа карведилол не вызывает снижения толерантности к глюкозе

У пациентов с сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение препарата Карведилол-Акрихин может сопровождаться нарушениями гликемического контроля.Заболевания периферических сосудов.Осторожность необходима при назначении препарата Карведилол-Акрихин пациентам с заболеваниями периферических сосудов в том числе с синдромом Рейно , поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.Тиреотоксикоз.Как и другие бета-адреноблокаторы, Карведилол-Акрихин может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.Общая анестезия и обширные хирургические вмешательстваОсторожность требуется у пациентов, которым проводится хирургическое вмешательство под общей анестезией, из-за возможности суммации отрицательных эффектов препарата Карведилол-Акрихин и средств для общей анестезии.Брадикардия.Карведилол-Акрихин может вызывать брадикардию, при урежении ЧСС менее 55 уд./мин дозу препарата следует снизить.Повышенная чувствительность.Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Карведилол-Акрихин пациентам

У пациентов, получающих сердечные гликозиды, диуретики и ингибиторы АПФ, следует скорректировать их дозы до начала лечения препаратом Карведилол-Акрихин

Фармакокинетика R и S - стереоизомеров карведилола при сердечной недостаточности значительно изменяется.Пациенты пожилого возраста.Возраст не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику карведилола у пациентов с артериальной гипертензией.Дети.Данные по фармакокинетике препарата у пациентов до 18 лет ограничены.Пациенты с сахарным диабетом.У пациентов с сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензией карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак и после еды, уровень гликозилированного гемоглобина HbA1c или дозу гипогликемических средств для приема внутрь

Хотя Карведилол-Акрихин обладает как бета-, так и альфа-адреноблокирующими свойствами, опыта его применения у таких пациентов нет, поэтому его с осторожностью следует назначать пациентам с подозрением на феохромоцитому.Стенокардия Принцметала.Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у пациентов со стенокардией Принцметала

Хотя его альфа-адреноблокирующие свойства могут предотвратить подобную симптоматику, назначать карведилол в таких случаях следует с осторожностью.Контактные линзы.Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны помнить о возможности уменьшения количества слезной жидкости.Синдром отмены .Лечение препаратом Карведилол-Акрихин проводится длительно

Это особенно важно у пациентов с ишемической болезнью сердца.В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о предшествующей терапии препаратом Карведилол-Акрихин.В период лечения исключается употребление алкоголя.Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.В период лечения препаратом Карведилол-Акрихин необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Эффекты карведилола являются дозозависимыми.Фармакокинетика.После приема внутрь карведилол быстро всасывается

Ст. , ишемической болезнью сердца и диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью отмечалось обратимое ухудшение функции почек

Ст. кардиогенный шок феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов анамнестические указания на бронхоспазм и бронхиальную астму непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.Передозировка Симптомы выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.Лечение помимо мероприятий общего характера необходимо проводить мониторинг и корrрекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии.Пациента следует уложить на спину с приподнятыми ногами

Тошнота, боли в животе, диарея нечасто - запор, рвота.Со стороны кожных покровов нечасто - кожные реакции кожная сыпь, дерматит, крапивница и кожный зуд .Лабораторные показатели очень редко - повышение активности печеночных трансаминаз - аланинаминотрансферазы АЛТ , аспартатаминотрансферазы ACT и гамма-глутамилтрансферазы, тромбоцитопения и лейкопения.Прочие часто - боли в конечностях, уменьшение слезоотделения и раздражение глаз нечасто - снижение потенции, нарушение зрения редко - сухость слизистой оболочки полости рта и нарушения мочеиспускания очень редко - обострение течения псориаза, чиханье, гриппоподобный синдром.Отдельные случаи аллергических реакций